Rhipicephalus (Boophilus) microplus resistant to acaricides and ivermectin in cattle farms of Mexico / Rhipicephalus (Boophilus) microplus resistentes aos acaricidas e ivermectina nas fazendas de gado do México

Ticks and the diseases they transmit cause great economic losses to livestock in tropical countries. Non-chemical control alternatives include the use of resistant cattle breeds, biological control and vaccines. However, the most widely used method is the application of different chemical classes of acaricides and macrocyclic lactones. Populations of the cattle tick, Rhipicephalus (Boophilus) microplus, resistant to organophosphates (OP), synthetic pyrethroids (SP), amitraz and fipronil have been reported in Mexico. Macrocyclic lactones are the most sold antiparasitic drug in the Mexican veterinary market. Ivermectin-resistant populations of R. (B.) microplus have been reported in Brazil, Uruguay and especially in Mexico (Veracruz and Yucatan). Although ivermectin resistance levels in R. (B.) microplus from Mexico were generally low in most cases, some field populations of R. (B.) microplus exhibited high levels of ivermectin resistance. The CHPAT population showed a resistance ratio of 10.23 and 79.6 at lethal concentration of 50% and 99%, respectively. Many field populations of R. (B.) microplus are resistant to multiple classes of antiparasitic drugs, including organophosphates (chlorpyrifos, coumaphos and diazinon), pyrethroids (flumethrin, deltamethrin and cypermethrin), amitraz and ivermectin. This paper reports the current status of the resistance of R. (B.) microplus to acaricides, especially ivermectin, in Mexican cattle.

Carrapatos e as doenças por eles transmitidas causam grandes perdas econômicas ao gado dos países tropicais. Alternativas não-químicas incluem o uso de raças de gado que sejam resistentes, controle biológico e vacinas. No entanto, o método mais utilizado é a aplicação de diferentes classes químicas de acaricidas e lactonas macrocíclicas. Populações de piolhos de gado, Rhipicephalus (Boophilus) microplus, resistentes aos organofosfatos (OP), piretoides sintéticos (SP), amitraz e fipronil, foram descritas no México. Lactonas macrocíclicas são as drogas antiparasitárias mais vendidas no mercado veterinário mexicano. Populações de R. (B.) microplus resistentes à irvemectina foram relatadas no Brasil, Uruguai e especialmente no México (Veracruz e Yucatan). Embora os níveis de resistência à ivermectina no R. (B.) microplus do México tenha sido relativamente baixa, na maioria dos casos, algumas populações campestres de R. (B.) microplus mostraram altos níveis de resistência à ivermectina. A população CHPAT mostrou uma razão de resistência de 10,23 e 79,6 na concentração letal de 50% e 99%, respectivamente. Muitas populações campestres de R. (B.) microplus são resistentes a múltiplas classes de drogas antiparasitárias, incluindo organofosfatos (clorpirifós, coumafos e diazinon), piretoides (flumetrina, deltametrina e cipermetrina), amitraz e ivermectina. Este artigo relata o estado atual de resistência do R. (B.) microplus aos acaricidas, especialmente ivermectina, no gado mexicano.

Development of enteric coated tablets from spray dried extract of feverfew (Tanacetum parthenium L) / Desenvolvimento de comprimidos de revestimento entérico de extrato de produto seco por aspersão de matricária (Tanacetum parthenium L)

Tanacetum parthenium (feverfew) is an herb that is commercialized worldwide as a therapeutic treatment for migraine. Its pharmacological effect is mainly due to the presence of the sesquiterpene lactone parthenolide as well as of flavonoids. So far, there are no studies on standardization of pre-formulations or phytomedicines containing this herb. The present study aimed at developing a pre-formulation using a standardized spray-dried extract of feverfew and further designing and standardizing enteric coated tablets. In this work, the spray-dried extract of feverfew was evaluated for its parthenolide, santin and total flavonoid content, parthenolide solubility, particle size, tapped density, hygroscopicity, angle of repose and moisture content. Tablets containing the spray-dried extract were tested for their average weight, friability, hardness, and disintegration time. The total flavonoid and parthenolide contents in the spray-dried extract were 1.31 percent and 0.76 percent w/w, respectively. The spray-dried extract presented consistent pharmacotechnical properties and allowed its tableting by direct compression. Tablet properties were in accordance with the proposed specifications. The procedures described herein can be used to prepare and evaluate pre-formulations of feverfew with adequate properties for the development of a high-quality phytomedicine.

Tanacetum parthenium (tanaceto) é uma planta medicinal comercializada no mundo todo para tratamento de enxaqueca. Seu efeito farmacológico é creditado principalmente à lactona sesquiterpênica partenolídeo e flavonóides. Até o momento não existem estudos sobre a padronização de pré-formulações ou o desenvolvimento de fitoterápicos com tanaceto. Logo, o objetivo deste trabalho foi obter comprimidos de revestimento entérico a partir de extrato seco e padronizado de tanaceto. Neste trabalho, o extrato seco do tanaceto obtido pelo método de spray drying foi avaliado quanto ao teor de partenolídeo, presença da santina, teor de flavonóides totais, solubilidade do partenolídeo, tamanho de partícula, ângulo de repouso, densidade, análise higroscópica e teor de umidade. A partir do extrato seco obtiveram-se comprimidos que foram revestidos em leito de jorro. Os comprimidos revestidos foram avaliados com relação ao peso médio, friabilidade, dureza e desintegração. O teor de flavonóides totais e de partenolídeo no extrato seco foram 1,31 por cento e 0,76 por cento (p/p), respectivamente. O extrato seco apresentou características farmacotécnicas satisfatórias permitindo a obtenção de comprimidos pelo método de compressão direta. As propriedades dos comprimidos revestidos estão de acordo com as especificações da literatura. Os procedimentos utilizados nesse trabalho podem ser utilizados para obter extrato seco e fitoterápicos de T. parthenium com alto padrão de qualidade.

The first decade of sibutramine and orlistat: a reappraisal of their expanding roles in the treatment of obesity and associated conditions / A primeira década da sibutramina e do orlistate: reavaliação do seu crescente papel no tratamento da obesidade e condições associadas

Ancillary therapies for weight management, consisting mainly of diet and exercise programs that incorporate variable levels of lifestyle modification techniques, are frequently ineffective to achieve clinically meaningful weight loss and maintenance. Although pharmacological treatment of obesity is widely used in most countries, the number of available drugs is still very limited. The most widely used anti-obesity agents are sibutramine and orlistat, both available in clinical practice for about a decade. A large number of clinical trials have demonstrated that both agents are safe and well tolerated, with a level of efficacy in the moderate weight loss recommended by the most relevant clinical guidelines. Several studies have assessed the efficacy and safety of sibutramine and orlistat in adolescents and also for the treatment of some associated conditions in adults, including type 2 diabetes, polycystic ovary syndrome and binge eating disorder. The positive results of these studies suggest an expanding role for both agents, not only for the treatment of obesity, but also for associated conditions. After the efficacy of orlistat for the prevention of type 2 diabetes demonstrated in the XENDOS study, the results of SCOUT study are awaited for a better evaluation of sibutramine impact on cardiovascular outcomes.

A terapia anciã para controle do peso, que consiste principalmente em programas de dieta e exercício incorporando técnicas de mudança de estilo de vida de diversos níveis distintos, é frequentemente ineficaz em atingir uma perda e manutenção de peso clinicamente significativas. Apesar de amplamente utilizado na maioria dos países o tratamento farmacológico da obesidade, o número de medicamentos disponíveis ainda é muito limitado. Os agentes antiobesidade mais utilizados são a sibutramina e o orlistate, ambos disponíveis na prática clínica há cerca de uma década. Em um grande número de ensaios clínicos já se demonstrou que ambos agentes são seguros e bem tolerados, com um nível de eficácia consistente de perda de peso moderada que se recomenda nas principais diretrizes clínicas. Vários estudos avaliaram a eficácia e segurança da sibutramina e do orlistate em adolescentes e também para o tratamento de algumas condições associadas em adultos, incluindo o diabetes tipo 2, a síndrome dos ovários policísticos e o transtorno da compulsão alimentar periódica. Os resultados positivos desses estudos sugerem que o papel dos dois medicamentos deverá ser expandido não apenas para o tratamento de um maior número de pacientes obesos, mas também para o tratamento de condições associadas. Depois que o orlistate teve sua eficácia demonstrada na prevenção do diabetes tipo 2 por meio do estudo XENDOS, os resultados do SCOUT são aguardados para uma melhor avaliação do impacto da sibutramina sobre os desfechos cardiovasculares.

Selective cyclooxygenase-2 inhibition protects against myocardial damage in experimental acute ischemia

BACKGROUND: Acute myocardial infarction is associated with tissue inflammation. Early coronary reperfusion clearly improves the outcome but may help propagate the inflammatory response and enhance tissue damage. Cyclooxygenase-2 is an enzyme that catalyzes the initial step in the formation of inflammatory prostaglandins from arachidonic acid. Cyclooxygenase-2 levels are increased when ischemic cardiac events occur. The overall function of COX-2 in the inflammatory process generated by myocardial ischemic damage has not yet been elucidated. GOAL: The objective of this study was to determine whether a selective cyclooxygenase-2 inhibitor (rofecoxib) could alter the evolution of acute myocardial infarction after reperfusion. METHODS AND RESULTS: This study was performed with 48 mongrel dogs divided into two groups: controls and those treated with the drug. All animals were prepared for left anterior descending coronary artery occlusion. The dogs then underwent 180 minutes of coronary occlusion, followed by 30 minutes of reperfusion. Blood samples were collected from the venous sinus immediately before coronary occlusion and after 30 minutes of reperfusion for measurements of CPK-MB, CPK-MBm and troponin I. During the experiment we observed the mean blood pressure, heart rate and coronary flow. The coronary flow and heart rate did not change, but in the control group, there was blood pressure instability, in addition to maximal levels of CPK-MB post-infarction. The same results were observed for CPK-MBm and troponin I. CONCLUSION: In a canine model of myocardial ischemia-reperfusion, selective inhibition of Cyclooxygenase-2 with rofecoxib was not associated with early detrimental effects on the hemodynamic profile or the gross extent of infarction; in fact, it may be beneficial by limiting cell necrosis.

Impact of weight loss on adipocytokines, C-reactive protein and insulin sensitivity in hypertensive women with central obesity / Impacto da perda de peso nas adipocitocinas, na proteína C-reativa e na sensibilidade à insulina em mulheres hipertensas com obesidade central

OBJETIVO: Avaliar o impacto do tratamento da obesidade nas adipocitocinas, na proteína C-reativa (PCR) e na sensibilidade à insulina em pacientes hipertensas com obesidade central. MÉTODOS: O estudo foi realizado a partir do banco de dados e de amostras estocadas de soro de pacientes submetidas previamente a um estudo para tratamento de obesidade. Foram selecionadas 30 mulheres hipertensas, com idade entre 18 e 65 anos, índice de massa corpórea (IMC) > 27 kg/m², com distribuição central de gordura. As pacientes foram aleatoriamente submetidas a dieta hipocalórica e orlistat 120 mg três vezes por dia ou apenas a dieta hipocalórica, durante 16 semanas. As pacientes que apresentaram perda de peso superior a 5 por cento (n = 24) foram avaliadas em relação a níveis pressóricos, valores antropométricos, gordura visceral, índices de resistência (HOMA-R - homeostasis model assessment of insulin resistance) e de sensibilidade à insulina (ISI - Insulin Sensitivity Index), perfil lipídico, e dosagens das adipocitocinas (adiponectina, leptina, IL-6 e TNF-a) e de PCR. RESULTADOS: Após redução do IMC de cerca de 8 por cento em ambos os grupos, foi verificada diminuição de gordura visceral, glicemia de jejum, triglicérides e TNF-a. Apenas o grupo orlistat, que inicialmente era mais resistente à insulina, apresentou redução significativa da glicemia pós-sobrecarga oral de glicose e aumento da sensibilidade à insulina. CONCLUSÃO: Os achados deste estudo indicam que a perda de peso superior a 5 por cento se associa à melhora do perfil inflamatório e à redução da resistência à insulina, a qual ocorreu de maneira independente das variações de adiponectina e de TNF-a. Os maiores benefícios na sensibilidade à insulina obtidos no grupo orlistat não puderam ser atribuídos ao uso do medicamento em virtude da maior concentração de indivíduos resistentes à insulina nesse grupo.

OBJECTIVE: To assess the impact of weight reduction on serum adipocytokines, C-reactive protein (CRP), and insulin sensitivity in hypertensive female patients with central obesity. METHODS: This study was performed using the database and stored serum samples of female patients who had participated in an intervention study focused on weight loss. Thirty hypertensive women aged 18 to 65, body mass index (BMI) > 27 kg/m², and central obesity were selected. They were randomly assigned to receive either a low-calorie diet plus orlistat 120 mg three times daily or a low-calorie diet alone for 16 weeks. Patients who experienced weight loss greater than 5 percent (n = 24) were assessed for blood pressure, anthropometric parameters, visceral fat, insulin resistance (HOMA-R - homeostasis model assessment of insulin resistance) and sensitivity (ISI - Insulin Sensitivity Index) indices, plus serum lipids, adipocytokines (adiponectin, leptin, IL-6, and TNF-a) and CRP levels. RESULTS: After BMI had been reduced by approximately 5 percent in both groups, visceral fat, fasting glucose, triglycerides, and TNF-a decreased. Only the orlistat group, which was more insulin resistant at baseline, showed a significant reduction in blood glucose after oral glucose load, in addition to increased insulin sensitivity. CONCLUSION: This study's findings indicate that a weight loss greater than 5 percent is associated with improved inflammatory status and decreased insulin resistance, regardless of changes in adiponectin and TNF-a levels. The greatest improvements in insulin sensitivity experienced by the orlistat-treated patients could not be attributed to the use of this drug because of the higher number of insulin-resistant subjects in this group.

Pharmacological treatment of obesity / Tratamento farmacológico da obesidade

This review offers an overview of physiological agents, current therapeutics, as well as medications, which have been extensively used and those agents not currently available or non-classically considered anti-obesity drugs. As obesity - particularly that of central distribution - represents an important triggering factor for insulin resistance, its pharmacological treatment is relevant in the context of metabolic syndrome control. The authors present an extensive review on the criteria for anti-obesity management efficacy, on physiological mechanisms that regulate central and/or peripheral energy homeostasis (nutrients, monoamines, and peptides), on beta-phenethylamine pharmacological derivative agents (fenfluramine, dexfenfluramine, phentermine and sibutramine), tricyclic derivatives (mazindol), phenylpropanolamine derivatives (ephedrin, phenylpropanolamine), phenylpropanolamine oxytrifluorphenyl derivative (fluoxetine), a naftilamine derivative (sertraline) and a lipstatine derivative (orlistat). An analysis of all clinical trials - over ten-week long - is also presented for medications used in the management of obesity, as well as data about future medications, such as a the inverse cannabinoid agonist, rimonabant.

Esta revisão faz um apanhado dos agentes fisiológicos e terapêutica atual, bem como de medicações que têm sido usadas extensivamente e de outros agentes ainda não disponíveis ou que são consideradas drogas anti-obesidade não clássicas. Como a obesidade - em especial aquela com distribuição central - representa um importante fator desencadeador de resistência à insulina, o seu tratamento farmacológico é relavente no contexto do controle da síndrome metabólica. Os autores apresentam uma revisão extensa dos critérios de eficácia do manuseio anti-obesidade, dos mecanismos fisiológicos que regulam a homeostase energética central e/ou periférica (nutrientes, monoaminas e peptídeos), dos agentes farmacologicamente derivados dos seguintes produtos: beta-fenetilamina (fenfluramina, dexfenfluramina, fentermina e sibutramina), tricíclicos (mazindol), fenilpropanolamina (efedrina, fenilpropanolamina), fenilpropanolamina oxitrifluorofenil (fluoxetina), naftilamina (sertralina) e lipstatina (orlistat). Também é apresentada uma análise de todos os ensaios clínicos com duração maior do que 10 semanas para medicações usadas no manuseio da obesidade, assim como dados sobre medicações futuras, como o agonista canabinóide inverso, rimonabant.

Orlistat and cardiovascular risk profile in hypertensive patients with metabolic syndrome: the ARCOS study / Avaliação do risco cardiovascular em pacientes obesos hipertensos com síndrome metabólica: estudo ARCOS

Weight loss improves metabolic abnormalities and reduces cardiovascular risk in obese hypertensive patients. To evaluate the impact of a sustained weight loss on coronary risk, 181 hypertensive patients with metabolic syndrome underwent to orlistat therapy, 120 mg, t.i.d., plus diet for 36 weeks. During therapy, Framingham risk scores (FRS) were calculated for determination of coronary heart disease risk in ten years. Body mass index decreased from 35.0 ± 4.2 to 32.6 ± 4.5 kg/m² (p< 0.0001) and waist circumference from 108.1 ± 10.1 to 100.5 ± 11.1 cm (p< 0.0001), at the end of the study period (week 36). Systolic and diastolic blood pressure showed reductions after the two first weeks, which were maintained up to the end of the study. A clear shift to the left in FRS distribution curve occurred at the end of the study, compared to baseline, indicating a reduction in coronary risk. Over all patients at risk, 49.2 percent moved to a lower risk category. A weight loss > 5 percent occurred in 64.6 percent of all patients, associated with improvement in glucose metabolism. Among those with abnormal glucose metabolism, 38 out 53 patients (71.7 percent) improved their glucose tolerance (p< 0.0005). In conclusion, long-term orlistat therapy helps to reduce and maintain a lower body weight, decreasing risk of coronary disease and improving glucose metabolism, thus protecting against type 2 diabetes.

A perda de peso melhora as anormalidades metabólicas e reduz o risco cardiovascular em pacientes obesos hipertensos. Com o objetivo de avaliar o impacto da perda de peso mantida sobre o risco coronariano, submetemos 181 pacientes hipertensos com síndrome metabólica à terapia com orlistat, 120 mg, três vezes ao dia, mais dieta, por um período de 36 semanas. Durante a terapia, foram calculados os scores de risco de Framingham (FRS) para a determinação do risco de doença cardíaca coronariana em dez anos. Ao final do período de estudo (semana 36), o índice de massa corpóreo diminuiu de 35,0 ± 4,2 para 32,6 ± 4,5 kg/m² (p< 0,0001) e a circunferência da cintura de 108,1 ± 10,1 para 100,5 ± 11,1 cm (p< 0,0001). As pressões sistólica e diastólica mostraram reduções após as primeiras duas semanas, que se mantiveram até o final do estudo. Um deslocamento evidente para a esquerda na curva de distribuição do FRS ocorreu no final do estudo, em comparação com os valores basais, indicando redução no risco coronariano. Do total de pacientes em risco, 49,2 por cento passou para uma categoria de risco menor. Ocorreu perda de peso > 5 por cento em 64,6 por cento de todos os pacientes, associada com melhora no metabolismo da glicose. Entre os 53 pacientes com metabolismo de glicose anormal, 38 (71,7 por cento) melhoraram sua tolerância à glicose (p< 0,0005). Em conclusão, terapia de longa duração com orlistat auxilia a reduzir e manter mais baixo o peso corpóreo, reduzindo o risco de doença coronária e melhorando o metabolismo da glicose e protegendo, dessa maneira, contra o diabetes tipo 2.

Topic utilization of sesquiterpene lactone from Milleria quinqueflora on treatment of bothropic envenomation in rabbits

Estudou-se o efeito terapêutico da lactona sesquiterpênica (SL), 4,15-Epoxy-miller-9-Z-enolide, na lesão local do envenenamento botrópico experimental. Utilizaram-se três grupos de coelhos inoculados com 1.0æg de veneno de Bothrops alternatus e tratados com solução NaCl (0,85 por cento) (grupo I), SL diluída em glicerol (0,5 por cento) (grupo II) e SL diluída em vaselina (0,5 por cento) (grupo III). Todos os animais foram avaliados nos tempos 30min e 1, 2, 24, 30, 48, 54, 72, 96, 120 e 148h quanto ao grau de edema, diâmetro do halo hemorrágico e presença de necrose local. Os animais do grupo II apresentaram os menores valores de grau de edema e halo hemorrágico com desaparecimento em 54h. Apesar de a necrose ter ocorrido em todos os animais, o diâmetro também foi menor no grupo II, quando comparado com os outros grupos. A SL, extraída da Milleria quinqueflora, possui efeito antiinflamatório, que é importante no tratamento local do envenenamento botrópico.

Orlistat as an adjunct therapy in type 2 obese diabetic patients treated with sulphonylurea: a Bangladesh experience.

Co-existence of obesity and type 2 DM exacerbates metabolic and other remediable health consequences further. Various pharmacological therapies have been adopted when changing of lifestyle fail to achieve target glycaemic control. Our objective is to find out whether Orlistat can reduce both weight and need for oral hypoglycaemic agent (OHA) and improves glycaemic status,lipid disorders, blood pressure in Bangladesh type 2 DM with obesity. In this center, open-label, randomized, controlled pilot trial 36 type 2 patients with obesity were enrolled. All patients aged 40-65 years had BMI >25 kg/m2 taking sulfonylureas and hypocalorie diet. Twenty one randomly cases were treated with orlistat 120 mg three times daily for 6 months and 15 without orlistat as control. Body weight, waist circumferances, fasting blood sugar, HbAlc,serum lipids, blood pressure and dose of drugs were monitored at 0,12, 24 weeks. After 6 months, orlistat group showed non-significant weight loss than control group (3.95% vs 1.42% from base lines), but showed significant reduction of waist circumference (6 % vs 0.63 %, p<0.01 vs p>0.05 from base line). Orlistat group had significant improvement in glycaemic status (HbA1c changes: 22.37% vs 13.38%, p<0.001 vs p>0.05 and FBS changes: 21.76% vs 22.95%, p<0.01vs p<0.05). Lipid profile had reduced significantly from base lines (Chol: 19.31% vs 9.12%,p<0.001vs >0.05; LDL Chol: 24.99% vs 19.09%, p<0.001 vs p<0.01; Triglyceride: 34.48% vs 12.61%, p<0.001 vs p>0.05). Diastolic pressure had improved significantly in orlistat group (6.73% vs 3.70%, p<0.01 vs >0.05). Reduction of OHA doses were found in both groups. Thus orlistat can be used as an adjuvant therapy with other OHA in managing glycaemic control, lipid profiles and blood pressure.

Role of mast cells in gastrointestinal mucosal defense

The purpose of this review, based on studies from our laboratory as well as from others, is to summarize salient features of mast cell immunobiology and to describe their associations with gastrointestinal mucosal defense. Gastrointestinal mast cells are involved in many pathologic effects, such as food hypersensitivity. On the other hand, they also play a protective role in defense against parasitic and microbial infections. Thus, they have both positive and negative effects, but presently the mechanisms that control the balance of these various effects are poorly known. It has been suggested that stabilization of mast cells may be a key mechanism to protect the gastrointestinal tract from injury. Few molecules are known to possess both mast cell stabilizing and gastrointestinal cytoprotective activity. These include zinc compounds, sodium cromoglycate, FPL 52694, ketotifen, aloe vera, certain flavonoids such as quercetin, some sulfated proteoglycans such as chondroitin sulfate and dehydroleucodine. Dehydroleucodine, a sesquiterpene lactone isolated from Artemisia douglasiana Besser, exhibits anti-inflammatory and gastrointestinal cytoprotective action. The lactone stimulates mucus production, and inhibits histamine and serotonin release from intestinal mast cells. The lactone could act as a selective mast cell stabilizer by releasing cytoprotective factors and inhibiting pro-inflammatory mast cell mediators.

Frequency of early rising parasitemia in falciparum malaria treated with artemisinin derivatives.

To define the frequency of the early rising of parasitemia in falciparum malaria patients treated with artemisinin derivatives, a retrospective chart review of 497 patients admitted to the Hospital for Tropical Diseases, Bangkok in 1996 was carried out. Early rising parasitemia, defined as an increase in the parasite count over the baseline pretreatment level during the first 24 hours of treatment, was found in 59/229 episodes (25.8%) of uncomplicated, and 111/268 episodes (41.3%) of complicated falciparum malaria. All uncomplicated cases were successfully treated without developing any complications. There were 2 deaths and 13 changes of drug regimen in the complicated group. Only one of these unfavorable responses was due to parasite response. Early rising parasitemia was very common in falciparum malaria treated with artemisinin derivatives, despite their ability to clear the parasitemia, and did not indicate failure of the drug used.

Inhibition of fungal growth by extracts of Vernonia Scorpioides (Lam.) pers

As propriedades antifúngicas de extratos obtidos a partir de folhas e caules de Vernonia scorpioides (Lam.) Pers., foram testadas para Penicillium citrinum. Os extratos foram testados pelo método de difusäo em agar, nas concentraçöes de 1mg. 3mg e 5 mg para cada 100 ml de diluente, em poços escavados no centro de placas de Petri. Extratos clorofórmicos e hexâmicos obtidos a partr de caules foram extremamente eficientes, originando halos de inibiçäo com 40,0, 50,0 e 80,0mm, respectivamente. O desenvolvimento de hifas, na presença desses extratos mostrou-se incipiente. Os extratos de folhas verdes também apresentaram efeitos semelhantes, embora de menor intensidade, uma vez que originaram halos de inibiçäo entre 10 e 15mm de diâmetro para Aspergillus alutaceos (ochraceus) e entre 15 e 20mm de diâmetro para Penicillinium citrinum. Concluiu-se que que os extratos ativos de V. scorpioides exercem uma açäo fungicida, uma vez que näo se conseguiu, a partir dos tratamentos, realizar subcultivos em meio Czaoeck-Dox isento de inibidores. Através dos expectros no infravermelho dos extratos ativos, observou-se a existência de sinais, característicos do estiramento de carbonilas lactânicas (com absorçäo entre 1750cm e 1770cm) ativas, indicando a presença provável de lactonas sesquiterpênicas, possíveis responsáveis pela atividade observada

Efecto reductor de la lactona sesquiterpénica "Helenalina" y sus derivados metálicos en la formación del complejo estradiol receptor en tejido tumoral mamario / Reductive effect of sesquiterpenic lactone \"Helenaline\" and its metalic derivates in complex estradiol-receptor formation in breast tumoral tissue

Dentro de la terapia sistémica empleada para el tratamiento de cáncer mamario, ha sido extensamente utilizada la quimioterapia, la cual ha sido apoyada por muy diversos compuestos en cuanto a origen y composición química. Sin embargo, todos ellos, producen diversos efectos colaterales adeversos, dignos de tomarse en cuenta. Por este hecho, precisa estudiar nuevas posibilidades en donde el fármaco aplicado, actúa selectivamente sobre célula tumoral, sin lesionar tejido sano. Para su efecto, se estudió una gamma lactona llamada "Helenalina" y sus derivados metálicos He-Co, He-Hg y He-Cu, cuya composición química les permite reaccionar con residuos -SH presentes en el receptor de la célula tumoral, los cuales al intercalarse por una reacción previa, podría modificar su composición estructural y finalemente su afinidad por la hormona. Se investigó el efecto de inhibición para la formación del complejo estradiol-receptor en el citosol de tejido tumoral mamario empleando Helenalina a 12 n M y 126 n M, obteniéndose un efecto de inhibición de 14 por ciento y 56 por ciento respectivamente. Cuando se estudió He-Co, He-Hg y He-Cu este efecto se vió aumentado, obteniéndose 11 por ciento, 10.5 por ciento y 60 por ciento con 12 n m y 44.5 por ciento, 74.5 por ciento y 86 por ciento con 126 n M respectivamente